Über Jahrhunderte gehörte Schloss Weinstein reichen und politisch einflussreichen St.Galler Familien. Die erste urkundliche Erwähnung geht auf Hans Varnbüler und das Jahr 1375 zurück.
Rund hundert Jahre später (1479) baute Ulrich Varnbüler, einer der führenden Politiker der Handelsstadt St.Gallen, das Schloss neu auf. Ulrich Varnbüler war Gegner des Abtes Ulrich Rösch. Wegen der wachsenden Spannungen mit der Stadt gegen Ende des 15. Jahrhunderts plante Rösch die Verlegung des Klosters nach Rorschach und 1487 fand die Grundsteinlegung der Klosteranlage Marienberg statt. Nun aber regte sich aus wirtschaftlichen und politischen Gründen Widerstand bei den St.Gallern und Appenzellern. Der Konflikt eskalierte und 1489 wurde die im Bau befindliche Klosteranlage zerstört. Da Ulrich Varnbüler beim “Rorschacher Klosterbruch“ eine führende Rolle spielte, wurde er verdammt und seine Güter samt Schloss Weinstein von den Eidgenossen konfisziert. Erst nach einem kaiserlichen Machtwort erhielten die Erben von Ulrich Varnbüler das Schloss 1498 zurück.
Um 1550 wurde der Treppenturm an das Gebäude angesetzt, der Dachoberbau mit Ritter-Stübli und die heute noch erhaltene historische Küche erweitert. In der gleichen Zeit erfolgte der Anbau West als einstöckiges Nebengebäude.
Auf verschiedene Besitzerwechsel folgte die Eigentümer-Periode der Schlappritzi, Högger und Zollikofer.
1613 wurde das an einen Wohnturm erinnernde Gebäude um den Ostflügel mit dem nach seinem Erbauer benannten barocken Schlappritzi-Saal erweitert.
1841 ersteigerte erstmals ein "Bürgerlicher" Weinstein, nämlich Johann Anton Kuster von Altstätten. Selbiger stockte den Anbau West um eineinhalb Geschosse auf und richtete im heutigen Torkel-Stübli um 1850 die erste Schank-Wirtschaft ein. Die Schloss-Scheune stammt aus ähnlicher Zeit.
1943 kaufte Johannes Herzog von Thal das gesamte Anwesen inklusive landwirtschaftlichen Betrieb. Der damals ausgeschriebene Kaufpreis von 175'000 Franken weckte beim Bauernverband Zweifel bezüglich Rentabilität.
1983/84 wurden nach beträchtlichen Sturmschäden die Bedachung, die “Westfassade Saal“ und der Nordostturm erneuert und es erfolgte der Einbau einer Wohnung in das Torkel-Haus.
1986 ging das Schloss durch Kauf in den Besitz des Wirte-Ehepaares Alfred und Käthy Herzog über, die das Schloss als dritte Generation in der Ära Herzog führten. In diese Zeit fallen die Verlegung der Küche vom ersten Stock in den Keller und die Erweiterung des Restaurants mit Erschliessung des heutigen Restaurants. 1989 wurden neu getrennte Toiletten eingebaut (bis dato gab es nur ein WC).
Käthy und Alfred Herzog machten das Schloss weit über die Grenzen des Rheintals bekannt. Seit dieser Zeit gehört das Torkel-Haus nicht mehr zum Schlossbesitz.
2013 kaufte der Thurgauer Unternehmer Peter Häni mit seiner Frau Anita das Schloss Weinstein und begann direkt nach dem Erwerb mit umfangreichen Sanierungen nach dem Leitsatz "Historisches bewahren". So wurde die komplette Westfassade nach altem Vorbild mit Sumpfkalk neu verputzt. Die Küche wurde grundlegend erneuert und auf den neuesten Stand der Zeit gebracht. Eine neue Heizung wurde installiert und die zum Teil nicht mehr vorhandenen Fenster ersetzt. Die angrenzende Scheune wurde neu aufgerichtet und um einem Bankett-Raum erweitert. Ebenfalls wurde ein Hotelzimmer bzw. eine Suite im Dachstock des Ostflügels eingerichtet.
Unter Gastronomie-Pächter Friedrich W. Diener wurde das Schloss Weinstein 2016 zur zweitschönsten Hochzeits-Location der Schweiz gewählt. Seit August 2020 werden die Räume Schlappritzi-Saal, Schloss-Keller und Ritter-Stübli als offizielle Traulokale der Gemeinde Marbach respektive des Zivilstandsamts Rheintal geführt.
Ebenfalls 2020 wurde die Hauptterrasse neu angelegt und unterkellert. Der neu geschaffene Keller beherbergt die Utensilien für den Rebberg-Unterhalt. Ebenfalls wurde im gleichen Zeitraum ein Teil des Rebbergs gerodet und mit neuen Reben bestockt. Neu wachsen nebst den altbewährten Rebsorten Riesling Sylvaner, Pinot Nor und Gamaret auch Souvignier Gris und Cal 1/28 im historischen Rebberg, den die Eigentümer-Familie Häni selbst bewirtschaftet. Die neuen zwei Rebsorten sind Piwi-Sorten und benötigen weniger Spritzgänge als die herkömmlichen Sorten. Ziel ist, den Rebberg-Unterhalt so nachhaltig wie möglich zu gestalten.
Im April 2024 haben Nico Hofbauer und Christian Kasiske das Schloss Weinstein als Gastgeber übernommen!